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选择性雌激素受体调节剂作为潜在的多种治疗药物的重要性

摘要

选择性雌激素受体调节剂(SERMs)是一组具有不同结构化学特征的药物，其特征是雌激素受体的高亲和配体(er)，但具有触发雌激素激动剂或雌激素拮抗剂作用的特性，这取决于它们作用的组织。从药理学的角度来看，serm应该从纯抗雌激素中分离出来，如氟维司坦。这些分子在化学上与雌二醇有关并且只表现出雌激素拮抗剂活性。serm还应与所谓的“性腺模拟”药物(如替伯龙)区分开来，后者通过非选择性结合到不同类型的性类固醇受体上起作用。一些被称为选择性雌激素受体调节剂(SERMs)的新合成化合物已经被发现，目前正在使用或处于不同的临床评估阶段，而一些新的化合物继续出现在专利文献中。虽然已发表的临床试验数据有限，但这些新化合物正在被评估用于预防和治疗激素反应性癌症，预防和治疗绝经后骨质疏松症，预防心血管疾病和其他雌激素缺乏相关的适应症。

王丽娟，王丽娟，王丽娟*，王丽娟*

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