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β-环糊精配合物对达若那韦溶解度的影响

摘要

达若那韦(Darunavir)是一种用于治疗HIV感染的蛋白酶抑制剂，由于其在水中的溶解度低，生物利用度低，因此与β-环糊精络合，目的是提高达若那韦的溶解度，从而降低给药剂量，增加患者对治疗的依从性。7岁以下的儿童通常无法吞咽固体药物，特别是300、400或600毫克的片剂，如达若那韦。为了使成人药物适用于儿童，通常会对片剂或胶囊进行加工，以调整剂量并促进吞咽，但在大多数情况下，片剂或胶囊并不支持药物。因此，络合反应的发展是非常有趣的。上届世界卫生大会发起了“让儿童用药”全球运动sizeâ。药物溶解度的测定是生物制药分类系统的基本组成部分。本研究以pH 8.0的纯净水、0.05 M pH 4.5的醋酸缓冲液、0.2 M pH 6.8的磷酸盐缓冲液和0.05 M pH 0.5 % Tween pH 3.0的磷酸酯为研究对象，考察了达若那韦:β-环糊精配合物的溶解度。在所有测试的溶解介质中，复合物的溶解度至少比游离药物大5倍。

Ana Carolina Kogawa, Josilene Chaves Ruela Corrêa和Hérida Regina Nunes Salgado

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