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Oxazepine导数作为抗肿瘤剂和Snail1抑制剂对人类大肠癌腺癌

文摘

结直肠癌是第三个男人中最常见的恶性肿瘤,与重要的发病率和死亡率。转移癌症相关死亡的主要原因是一个多步骤的过程,肿瘤细胞脱离原发肿瘤,intravasate循环传播和浸润周围组织形成继发性肿瘤。许多抗癌药物的有效性是有限的对正常细胞毒性的快速增长的细胞。四个oxazepines之间的环加成反应合成希夫碱与顺丁烯二酸酐,由环境成分分析仪的特点和先进的光谱技术。oxazepines的细胞毒性与HCT116(人类结肠癌)细胞系进行了研究使用Sulphorhodamine-B (SRB)测定,用伤口愈合试验及其antimigratory属性。1 - [2 - (2,3-dihydro-1H-indol-3-yl) 4, 7-dioxo-4, 7-dihydro-1, 3-oxazepin-3 (2 h) - yl)硫脲(2 b)表现出非常低的IC50 SRB化验antimigratory好的伤口愈合实验中观察到的活动。蜗牛1,钙粘蛋白诱导的转录监管机构epithelial-to间充质转变,减少了细胞间粘附和细胞活性增加,赋予上皮肿瘤细胞迁移和侵袭性属性。Snail1调节在几个人类癌症,经常与抗凋亡有关,侵袭性、转移和预后不良,它可以作为一个分子在癌症治疗的目标。的对接研究2 b的活性部位snail1表明它是一个强有力的化学治疗剂治疗结直肠癌

Dhanya苏尼尔,Ranjitha C,罗摩M, KSR派

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