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快速Phenazine-1-Carboxylic酸的合成小分子来自不同的苯胺类:特权结构的发现

文摘

快速的发展方法的合成特权脚手架启发化学库是药物发现的驱动力。吩嗪展示多样的生物活性(如抗癌、抗菌、抗真菌等)因此我们考虑吩嗪杂环的特权支架对药物发现的重要性。在这里,我们已经开发出一种合成方法,允许快速制备的四个不同的衍生品phenazine-1-carboxylic酸(PCA) 3 - 4从单一线性合成步骤,商用苯胺。这种step-economy集中方法利用Jourdan-Ullmann /硼氢化钠的环化途径合成一组不同的主成分分析小分子,其次是快速的多样化使用库尔修斯重组和一系列的酰胺化反应生成一个35图书馆多样化的吩嗪。

罗伯特W Huigens三世

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