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白藜芦醇β-环糊精/卵磷脂复合物:一种治疗肝功能障碍的新方法

摘要

摘要目的:沙特阿拉伯肝病的患病率相对较高，死亡率也很高。因此，这项研究的目的是通过形成三元β-来改变反式白藜芦醇(一种肝脏保护剂)的物理化学性质，从而改变其生物学特性环糊精/大豆卵磷脂复合物，采用溶剂蒸发和冷冻干燥技术，采用23-全因子设计方法。

方法:研究了白藜芦醇在(0 M ~ 0.02 M) β-环糊精掺入0.5%卵磷脂和不掺入0.5%卵磷脂的溶解度。用溶出度研究、扫描电镜、差示扫描量热法和x射线粉末衍射法对所制备的配合物进行了评价。自变量β-环糊精、大豆卵磷脂浓度和制备方法对10 min后白藜芦醇释放量的影响(Q₁₀)和60 min后的溶出效率(DE₆₀)为因变量，采用等高线图和交互面图进行研究。最后，优化后的白藜芦醇复合物(F8)与商业水飞蓟素产品(Legalon)的治疗效果进行了比较^©在四氯化碳(CCl₄全身的)肝毒性．

结果:结果表明，卵磷脂的加入使络合效率提高约3倍，稳定常数提高约3倍。利用扫描电子显微镜、差示扫描量热仪和x射线粉末衍射仪进行理化表征，发现白藜芦醇在β-环糊精腔内络合，药物结晶度降低。等高线图和相互作用图表明，影响白藜芦醇从配合物中溶解性能的主要因素是配合物制备方法，其次是卵磷脂浓度，其次是β-环糊精浓度。优化后的白藜芦醇复合物(白藜芦醇:β-环糊精:卵磷脂，1:2. 5:5 w/w)与商业水飞蓟素产品(Legalon)相比，对肝损伤有明显的治疗作用。^©．

结论:三元白藜芦醇与环糊精、卵磷脂配合物可能是治疗肝损害较好的替代药物。

Gehan F Balata, Naser A ElSawy, Mohamad AS Abourehab, Nedaa Ali Karami, Abdualrhmain Bahowirth, Walaa Al Nemari, Mashael Al Daajani和Ferdous Mohammed Turkistani

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