利用晶体工程方法改善二烯醛的生物制药性能

4日联合活动^th药物化学会议& 12^th世界未来制药大会

2019年6月27日至28日，荷兰阿姆斯特丹|

Rajeshri D Patel, Riddhi H Shukla, Prakruti R Buch, Tejas P Sharma和Mihir K Raval

索拉斯特拉大学，印度

海报和接受的摘要:药物分析

摘要

对水溶性较差的药物分子进行生物制药性质的调控已成为当今制药行业的迫切需要。盐、共晶、共晶、固溶体等多组分晶体加合物现象在过去十年中引起了广大晶体工程和药学研究者的兴趣，以改善药物分子的上述性质。在此背景下，本研究旨在制备具有更好生物制药性能的二烯醛共晶。利用液体辅助研磨制备的混合物的DSC热图构建了DIA和构象的温度-成分相图。除了特征的V型二元相图外，FT-IR和PXRD光谱没有明显变化，进一步证实了富马酸- fma(1:2)和2,4 -二羟基苯甲酸- dha(1:3)共晶形成了DIA。由于互补官能团在DIA和构象上建立的黏附力无法克服组成分子尺寸形状不匹配的应力，这解释了共晶的形成。在0.1 N HCl (pH 1.2)、醋酸缓冲液(pH 4.5)和磷酸盐缓冲液(pH 6.8)中进行了动力学溶解度测试，结果表明共晶在三种介质中均比其物理混合物对母体药物具有更高的溶解度。与纯DIA相比，所制备的共晶物的体外溶出度和生物利用度均有所提高。此外，该研究还表明，与单独DIA相比，共晶的流动特性和压片性得到了增强。因此，所生产的DIA-FMA和DIA-DHA体系共晶具有快速溶解能力，改善的片剂性和增强的体内性能，使它们成为更好的剂型开发的有利候选人。

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