高分子混合胶束是口服美洛昔康的有效策略

13^th先进材料与纳米技术国际会议

2017年10月26日至28日，日本大阪

弗朗西斯科·维加，阿马拉尔C，菲格拉斯A

葡萄牙科英布拉大学

海报和接受的摘要:Res. Rev. J Mat. science

DOI:10.4172 / 2321 - 6212 c1 - 009

摘要

目的:这项工作的目的是证明使用聚合混合胶束封装美洛昔康的优势，与单独的美洛昔康相比，并表征这些胶束。方法:采用透射电镜(TEM)对其进行形态学观察。将5 µl新鲜制备的胶束分散体放置在Formvar上，晾干5分钟。为了揭示这些配方在物理稳定性方面的有用性，将配方FM1-FM5和美洛昔康溶解在肠道和胃介质中。1和2小时后，我们在胃介质中定量美洛昔康，3和4小时后，我们在肠介质中定量美洛昔康。用紫外分光光度计定量，在363 nm处吸光度。为了确定包封效率，制备后立即定量FM1-FM5。然后，使用Amicon®超4离心过滤装置在3000 g下离心胶束悬液15分钟，定量上清液并根据以下公式计算EE:最后，通过Alamar蓝法评估各配方在Caco-2细胞中的细胞毒性，筛选每个配方的新月浓度(0.625%，1.25%，2.5%，5%和10%)。结果:胶束的尺寸非常小，形状近似球形，美洛昔康在micelleâ的表面附近形成一条圆形线。所有配方均显著提高了美洛昔康在肠内介质中的物理稳定性(美洛昔康:3h-62.563%， 4h-35.890;FM1, FM2, FM3, FM4, FM5: 100%)胃培养基中FM2和FM3效果最好(美洛昔康:1h-1.59%， 2h-1.54%; FM2: 1h-80.339%, 2h-66.281%; FM3: 1h-75.397%, 2h-61.260), all the other formulations showed a significant increase on stability. With the exception of FM1, all formulations demonstrate high EE % (FM1: 35.544±3.919, FM2: 93.162±1.071, FM3: 90.663±1.805, FM4: 89.840±1.991, FM5: 86.607±2.134). Finally, FM3 revealed no cytotoxicity in concentrations ranging from 0.625 to 5% and FM2 revealed no cytotoxicity in concentrations ranging from 0.625 to 2.5%. Conclusions: FM2 and FM3 seem to be promising formulations to efficiently encapsulate drugs with low water solubility, as meloxicam.

传记

Francisco Veiga在葡萄牙科英布拉大学获得博士学位。他是科英布拉大学药学院院长。在知名期刊上发表论文200余篇。

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