几种新型磺胺类化合物的合成及碳酸酐酶活性研究

4日联合活动^th药物化学会议& 12^th世界未来制药大会

2019年6月27日至28日，荷兰阿姆斯特丹|

Serkan Levent, Begum Nurpelin Saglik, Betul Kaya Cavusoglu, Derya Osmaniye, Ulviye Acar Cevik, Deniz Nezir, Oya Buyukemir, Yusuf Ozkay, Sukru Beydemir和Zafer asim Kaplancikli

土耳其阿纳多卢大学

海报和接受的摘要:药物分析

摘要

碳酸酐酶(CAs)同工酶(EC 4.2.1.1)几乎存在于生物体的所有组织中，它们催化CO2水合生成碳酸氢盐(HCO3-)和质子。长期以来，这些酶的抑制在临床上被用于各种利尿剂和系统作用的抗青光眼药物。如今，研究人员表明，它们在抗惊厥、抗肥胖、抗疼痛、抗肿瘤药物/诊断工具等方面也有作用。这些同工酶CA在催化活性、亚细胞定位和对不同类别抑制剂的敏感性方面存在分歧。其中一些是胞质的(CAI、CA II、CA III、CA VII和CA XIII)，另一些是膜结合的(CA IV、CA IX、CA XII和CA XIV)，两个是线粒体的(CA VA和CA VB)，还有一个是埋在唾液中的(CA VI)。磺胺类是众所周知的碳酸酐酶抑制剂(CAI)，人们对新型CAI进行了大量的研究。本研究合成了12个2-氧氧-2-(4-磺胺酰基苯基)氨基乙基4-取代哌嗪-1-碳二硫酸酯。通过IR、1H NMR、13C NMR和HRMS谱数据对化合物的化学结构进行了鉴定。碳酸酐酶抑制剂活性经体外实验验证。结果表明，化合物3d对hCAI酶有较好的抑制作用。

传记

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