二肽基肽酶- iv抑制剂磺胺酰基苯酸酯的合成、结构表征及对接研究

4日联合活动^th药物化学会议& 12^th世界未来制药大会

2019年6月27日至28日，荷兰阿姆斯特丹|

Reema Abu Khalaf,Dima Sabbah, even Al-Shalabi, Iyad Al-Sheikh, Ghadeer Albadawi和Ghassan Abu Sheikha

约旦Al-Zaytoonah大学

ScientificTracks抽象:药物分析

摘要

糖尿病是世界范围内的主要健康问题，有多种严重的并发症，包括视网膜病变、神经病变、肾病和大血管疾病。二肽基肽酶iv (DPP-IV)抑制剂格列汀是一类新型的抗糖尿病药物，可增强肠促胰岛素降低血糖水平的作用。在本研究中，实现了一系列10个n4 -磺酰胺-丙烯酸和邻苯二甲酸甲酯(3a-e和5a-e)的合成和表征。体外抗dpp - iv活性测定结果表明，化合物3b在10 μM浓度下的抑制率为41.7%，IC50为23.9 μM。此外，Glide对接实验表明，我们的目标化合物适应DPP-IV的结合位点，并倾向于与R125、E206、S209、D545、K554、W629、Y631和G632的骨架形成h键。模拟结果表明，除了含有额外的芳香环外，结构的酯侧还附着了大量的疏水基团，这可能有利于更好的结合相互作用和生物活性。

传记

Reema Abu Khalaf目前是约旦Al-Zaytoonah大学药学院药物化学和药物发现副教授。她在约旦大学完成了药剂学学士学位、药学科学硕士学位和药物化学和药物发现博士学位。2012年，她获得约旦Al-Zaytoonah大学杰出研究员奖。目前，她的研究重点是设计和合成新型二肽基肽酶iv抑制剂，可作为潜在的降糖药。此外，设计和合成了新型胆固醇酯转移蛋白抑制剂作为抗高脂血症药物。在知名期刊上发表论文20余篇。

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